Фторолик

#Фторолик #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Фармстандарт - Биолек, ПАО, г.Харьков, Украина

Фармакологическая группа:

Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

О препарате
Фторолик - противоопухолевое средство.Показания и дозировкаПоказания препарата Фторолик:Паллиативная моно- или комбинированная с другими цитостатиками терапия ряда злокачественных опухолей, особенно рака толстой кишки имолочной железыФторолик вводят путем инъекций или инфузий, или интраартериальних инфузий.взрослыеПодбор соответствующей дозы и схему терапии определяют индивидуально, в зависимости от состояния пациента, типа рака, который необходимо лечить, а также в зависимости от того, применяют Фторолик качестве монотерапии или в комбинации с другими видами терапии.Начинать лечение необходимо в условиях стационара. Общая суточная доза не должна превышать 1 г. Обычно дозы определяют из расчета на 1 кг реальной массы тела пациента, однако больным со значительной избыточной массой тела, отеками, асцитом и другими формами аномальной задержки жидкости в организме дозы определяют из расчета на килограмм идеальной массы тела .Снижение дозы рекомендуется больным в следующих случаях:

1. Кахексия.


2. Тяжелая хирургическая операция в предыдущие 30 дней.


3. Ухудшение функции костного мозга.


4. Наличие нарушений функции печени или почек.
Дозы для взрослыхРекомендуется нижеприведенные режим для применения Фторолику в виде монотерапии.начало леченияВо время начального курса терапии средство можно вводить путем инфузии или инъекции.Предпочтение отдается инфузии, так как при таком способе введения возникает меньше токсических эффектов.инфузия

15 мг / кг массы тела, но не более 1 г на инфузию, развести 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида и ввести путем внутривенной инфузии по 40 капель в минуту в течение 4:00.
Альтернативно суточную дозу можно ввести путем инфузии в течение 30-60 мин или путем непрерывной 24-часовой инфузии. В последующие дни средство вводят в той же дозе до появления токсических эффектов или пока общая доза не достигнет 12-15 г.внутривенная инъекцияФторолик следует разводить только 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.Фторолик нельзя смешивать с другими препаратами в одном инфузионном растворе. По 12 мг / кг массы тела можно вводить ежедневно в течение 3 дней. При отсутствии признаков токсических эффектов альтернативно можно продолжать введение в дозе 6 мг / кг массы тела в пятый, седьмой и девятый дни курса.Альтернативный режим - 15 мг / кг массы тела как однократное введение 2 раза в неделю.Интраартериальна инфузииСуточную дозу 5-7,5 мг на 1 кг массы тела вводят путем непрерывной 24-часовой интраартериальнои инфузии.поддерживающая терапияНачальный интенсивный курс может сопровождаться поддерживающей терапией, если нет никаких значительных токсических эффектов. В таких случаях токсичные побочные эффекты должны исчезнуть перед началом поддерживающей терапии.Начальный курс лечения Фтороликом можно повторить через 4-6 недель после получения последней дозы или альтернативно можно продолжить с последующим введением 5-15 мг / кг массы тела в неделю.Эта последовательность составляет курс терапии. Некоторые пациенты получили до 30 г препарата на курс, по 1 г в сутки (максимальная суточная доза). Современный альтернативный метод заключается в том, чтобы применять дозы 15 мг / кг массы тела внутривенно 1 раз в неделю в течение всего курса лечения. Это устраняет необходимость применять препарат ежедневно.В сочетании с радиотерапиейСтандартные дозы можно применять в комбинации с лучевой при наличии у пациентов некоторых типов метастазов в легких и для облегчения боли, вызванной рецидивирующим неоперабельным новообразованиям.Пациенты пожилого возрастаКоррекция дозы не требуется.

Передозировка


Передозировка препарата Фторолик:
Симптомы:тошнота, рвота, диарея, язва желудка и кровотечение, угнетение функции костного мозга (включаятромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).Лечение:специфический антидот не известен. Пациентам необходимо проводить анализы крови в течение 4 недель. Если симптомы передозировки еще проявляются, следует проводить соответствующую терапию.

Побочные эффекты
Побочные реакции препарата Фторолик:Инфекциии и инвазии:инфекционные заболевания, сепсис.Общие нарушения:лихорадка, слабость, усталость.Со стороны системы крови и лимфатической системы:лейкопения (обычно через 9-14 дней после каждого курса; низкий уровень лейкоцитов отмечается через 9-14, реже - через 20 дней восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения,анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга.Со стороны иммунной системы:аллергические реакции, в том числе кожные, анафилактический шок.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:носовые кровотечения (эпистаксис), одышка (диспноэ), бронхоспазм.Метаболические расстройства:гиперурикемия.Со стороны нервной системы:острый мозжечковый синдром (атаксия, нистагм),головная боль, головокружение, дезориентация, эйфория, сонливость, симптомы лейкоэнцефалопатии: потеря памяти, парестезии, летаргия, слабость мышц, нарушение речи, кома, судороги периферическая нейропатия.При комбинированной химиотерапии (в частности, фторурацилом в сочетании с митомицином С или цисплатином) отмечались случаи инфаркта головного мозга.Возможен преходящий обратимый церебральный синдром, при котором наблюдаются атаксия, спутанность сознания и экстрапирамидные двигательные и кортикальные расстройства. Обычно указанные явления исчезают после отмены препарата.Со стороны органов зрения:конъюнктивит,слезотечение, стеноз слезных канальцев, нарушение зрения, светобоязнь, неврит зрительного нерва, катаракта, слепота (при высоких дозах), глазодвигательные расстройства.Кардиальные нарушения:боль в груди, ишемия, тахикардия,аритмия, отклонение на ЭКГ, дисфункция левого желудочка, миокардит, кардиомиопатия, инфаркт миокарда, кардиогенный шок, отдельные случаи остановки сердца и внезапной сердечной смерти. Явления токсического воздействия на сердечно-сосудистую систему пациентов, в анамнезе которых имеются или отсутствуют сердечные заболевания.Сосудистые расстройства:артериальная гипотензия, расширение вен, тромбофлебит, тромбоэмболии, васкулит.Желудочно-кишечные расстройства:воспаление слизистых оболочек (в частности стоматит, эзофагит, фарингит, проктит), снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений,тошнота, рвота, изжога, диарея, дискомфорт в животе, анорексия, язвы желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения .Расстройства пищеварительной системы:нарушение функции печени, повреждения клеток печени, летальный некроз печени.Со стороны кожи и подкожной клетчатки:алопеция,дерматит, гиперпигментация или депигментация в виде полос вблизи вен, изменения ногтей, выпадение ногтей, сухость и трещины кожи, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и отеков), эрозии, эритема, сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, телеангиэктазия.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:мышечная слабость, некроз носовых костей, синдром Рейно.Со стороны почек и мочевыводящей системы:почечная недостаточность.Со стороны репродуктивной системы:нарушение сперматогенеза и овуляции.Эндокринные расстройства:повышение уровня общего тироксина (Т

4
) и общего трийодтиронина (Т

3
) в сыворотке без повышения свободного Т

4
и тиреотропина без клинических признаков гипертиреоза.Лабораторные показатели:отмечались единичные случаи увеличения протромбинового времени при комбинированном применении фторурацила и варфарина.Риск развития тяжелых и длительных побочных реакций вскоре после начала лечения фторурацила высокий у пациентов с низкими уровнями активности дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД) (с любой причине, в том числе вследствие приема ингибиторов ДПД типа енилурацилу или противовирусного препарата соривудином). Рекомендуется контролировать активность ДПД в начале лечения.

Противопоказания


Противопоказания препарата Фторолик:
Повышенная чувствительность к фторурацила или другим компонентам препарата.Истощение или угнетение костного мозга после лучевой терапии или после лечения другими противоопухолевыми средствами.Не применяют для лечения доброкачественныхопухолейОдновременное применение с бривудина, соривудином или их аналогами - мощными ингибиторами фермента дигидропиримидины дегидрогеназы, который разрушает фторурацил.Значительные отклонения количества форменных элементов в крови.Кровотечения.Стоматиты, язвы слизистой оболочки рта и желудочно-кишечного тракта.ТяжелаядиареяТяжелые нарушения функции печени и / или почек.Тяжелые инфекционные заболевания.Уровень билирубина в плазме крови> 85 мкмоль / л.В период лечения фторурацилом необходимо избегать активной вакцинации.Препарат Фторолик абсолютно противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Было отмечено биохимический влияние различных агентов на антиопухолевая эффективность или токсичность фторурацила. Общие препараты, включая метотрексат, метронидазол, лейковорин, как и аллопуринол и циметидин, могут влиять на доступность активного вещества. Для достижения максимальной эффективности при комбинированном применении фторурацила с метотрексатом последний следует применить за 24 часа до введения фторурацила, а не наоборот. В случае комбинации фторурацила с препаратами, которые имеют миелосупрессивного свойства, а также при одновременном лучевой терапии или лучевой терапии, которая проводилась ранее, требуется коррекция дозы фторурацила. Фторурацил может способствовать повышению кардиотоксичности препаратов антрациклинового ряда. Аминофеназон, фенилбутазон и сульфаниламиды не следует принимать перед или во время лечения фторурацилом. Аллопуринол снижает токсичность и эффективность фторурацила. Хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин, изониазид могут повышать активность фторурацила. После длительного лечения фторурацилом в сочетании с митомицином наблюдается гемолитический уремический синдром. Во время лечения фторурацилом нельзя проводить вакцинацию живыми вакцинами; это касается также лиц, которые контактируют с пациентами. Препарат усиливает действие седативных препаратов, алкоголя. Винорелбин в сочетании с фторурацилом может вызвать воспаление слизистых оболочек.

Состав и свойства
действующее вещество:

1 мл фторурацила 50 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска:
Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Фторурацил относится к структурным аналогов пиримидина и обладает противоопухолевой активностью как антиметаболит нуклеиновой обмена.Фторурацил подавляет рост эпителиальных новообразований и в меньшей степени влияет на опухоли Залозная происхождения. Препарат инактивируется в печени и оказывает выраженное гепатотоксичность. Подавляет иммунологическую активность организма.Фармакокинетика.Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, и распределяется в тканях (опухоли, костный мозг, печени) и жидкостях организма (спинномозговая, внеклеточная). При внутривенном введении период полувыведения фторурацила из плазмы составляет примерно 16 мин (в диапазоне 8-20 мин), зависит от введенной дозы. Выводится через дыхательные пути (60-80% в виде углевода диоксида) и почками (примерно 7-20% в неизмененном виде, 90% - в течение первого часа). В течение 6:00 в неизмененном виде выводится с мочой менее 20% однократной дозы (введение). Небольшое количество фторурацила выводится с желчью.

Условия хранения:
Хранить Фторолик следует в защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ФторурацилПроизводитель:Фармстандарт - Биолек, ПАО, г.Харьков, УкраинаФарм. группа:Противоопухолевые лекарственные средства различных группКод ATXLПротивоопухолевые препараты и иммуномодуляторыL01Противоопухолевые препаратыL01BАнтиметаболитыL01BCПиримидиновые аналогиL01BC02Фторурацил