Метопролола Тартрат

#Метопролола_Тартрат #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина

Фармакологическая группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

О препарате
Метопролола Тартрат - антигипертензивный препарат.Показания и дозировкаПоказания препарата Метопролола Тартрат:Артериальная гипертензия; стенокардия (в том числе постинфарктная) аритмии (включая суправентрикулярная тахикардия) предупреждения сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда. В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе. Профилактика приступов мигрени.Дозу Метопролола тартрата устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза составляет - 400 мг. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально и может составлять 3 года.Приартериальной гипертензииначальная доза составляет 100 мг в сутки однократно или разделена на два приема (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 мг.Пристенокардииназначают по 50-100 мг метопролола тартрата 2-3 раза в сутки.Приаритмияхназначают по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 300 мг, разделенную на 2-3 приема.Пригипертиреозе (тиреотоксикозе)назначают по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди): по 50 мг каждые 6:00 в течение 48 часов, поддерживающая рекомендуемая суточная доза - 200 мг, в 2 приема. Курс лечения - не менее 3 месяцев.Профилактика приступов мигрени: назначают метопролола тартрат в дозе 100-200 мг в сутки, разделенную на 2 приема.Требуется коррекция режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени.Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Передозировка


Передозировка препаратом Метопролола тартрат:
Симптомы: брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение интервала QT, асистолия, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания, утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, дрибноразмашистий тремор , судороги, повышенная потливость, парестезии,тошнота, рвота, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, влияние на почки, временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут - 2:00 после приема препарата.Лечениепроводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств). NB! Атропин (0,25-0,5 мг взрослым, 10-20 мкг / кг массы тела - детям) следует ввести в промывание желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Может потребоваться интубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема циркулирующей крови инфузия глюкозы мониторирование ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). В случае угнетения функции миокарда инфузия добутамина или допамина и кальция глубионату 9 мг / мл, 10-20 мл. Можно ввести глюкагон 50-150 мкг / кг в течение 1 минуты с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавления адреналина (эпинефрина). Инфузия натрия (натрия или бикарбоната) в случае продления QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Побочные эффекты
Побочные реакции Метопролола тартрата:Сстороны центральной нервной системы: головокружение,головная боль, депрессия, нарушения сна (кошмарные сновидения), бессонница, изменение настроения, кратковременное ухудшение памяти, чувство онемения кожи и ползания мурашек, ощущение холода в конечностях, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость , нервозность, тревожность, ухудшение концентрации внимания, расстройства личности.Со стороны желудочно-кишечного тракта:диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, запор), изжога, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, ретроперитонеальный фиброз (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола не установлено) .Со стороны пищеварительной системы:гепатит.Со стороны дыхательной системы:у некоторых больных может отмечаться одышка при физической нагрузке, кашель, бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы (у больныхбронхиальной астмой), ринит.Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, замедление пульса, блокада II и III степени, удлинение AV-проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности, боли в области сердца, тахикардия, брадикардия, учащение приступов стенокардии, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, синдром Рейно, аритмия, возможно также усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены), усиление симптомов перемежающейся хромоты.Со стороны органов чувств:снижение зрения,конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать это обстоятельство больным, которые носят контактные линзы), снижение слуха (шум в ушах).Аллергические реакции:зуд, сыпь (в большинстве случаев псориазоформные или дистрофические поражения кожи), крапивница, выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, обострение псориаза.Со стороны эндокринной системы:у больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.Со стороны системы кроветворения:тромбоцитопения, лейкопения,агранулоцитозИзменения лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, повышение уровня триглицеридов в крови, снижение уровня липопротеидов высокой плотности, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой).Другие: повышенная утомляемость, повышенная потливость, неспецифическая боль в мышцах, суставах, мышечные спазмы, судороги, артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, болезнь Пейрони (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола не установлено).

Противопоказания


Противопоказания препарата Метопролола Тартрат:
Повышенная чувствительность к метопролола, других β-блокаторов или другим компонентам препарата. Блокада II и III степени, кардиогенный шок сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензии) длительная или периодическая инотропное терапия агонистами β-рецепторов клинически значимая синусовая брадикардия синдром слабости синусового узла; выраженная артериальная гипотензия, метаболический ацидоз, тяжелые нарушения периферического кровообращениябронхиальная астмаили бронхоспазм в анамнезетяжелая недостаточность функции печени тяжелое заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены, нелеченная феохромоцитома.Препарат не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд / мин, интервалом PQ> 0,24 или с систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
При одновременном приеме метопролола тартрата с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может быть необходимо уменьшить дозы метопролола тартрата.Следует избегать одновременного приема метопролола тартрата со следующими препаратами:Производные барбитуровой кислоты:барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.Пропафенон: у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2 - 5 раз, а у двух пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие была подтверждена в восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидина, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также β-блокирующие свойства.Верапамил:в комбинации с β-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и Пиндолол) верапамил может вызвать брадикардию и снижение артериального давления. Верапамил и β-блокаторы имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла.Одновременное применение метопролола тартрата со следующими препаратами могут потребовать корректировки доз:Амиодарон:у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 суток), это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.Антиаритмические препараты класса I:антиаритмические средства I класса и b-блокаторы имеют аддитивную отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости. Такое взаимодействие лучше описана для дизопирамида.Нестероидные противовоспалительные препараты:показано, что НПВП противодействуют антигипертензивное действие b-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.Гликозиды наперстянки:одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время AV проводимости и вызвать брадикардию.Дифенгидрамин:дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раз) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, что дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.Дилтиазем: дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась (сообщение о случаях) выраженная брадикардия.Эпинефрин:после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы β-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная гипертензия и брадикардия (приблизительно10 сообщений). При определенных состояниях, когда адреналин назначают пациентам, которые лечатся β-блокаторами, применение кардиоселективних β-блокаторов меньше влияет на кровяное давление по сравнению с неселективными β-блокаторами.Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев.Пропранолол целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином.Однако блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропраноламину. В двух случаях было описано гипертонический криз во время лечения только фенилпропаноламином.Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола в так называемых быстрых метаболизаторов со значительным повышением уровней в плазме крови и, вследствие этого, усилением блокады β-рецепторов. Соответствующая взаимодействие может наблюдаться с другими β-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).Клонидин: β-блокаторы могут усиливать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.Нитроглицерин:совместное применение может привести к резкому гипотонии.Рифампицин: рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.Пациенты, получающие одновременно с Метопрололом тартратом другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами β-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводятся циметидин или гидралазин.

Состав и свойства
действующее вещество:metoprolol;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) в пересчете на сухое 100% вещество;
вспомогательные вещества:крахмал картофельный, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска:
Таблетки.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адренорецепторов без ВСА и мембраностабилизирующей действия. Влияет преимущественно на β

1
-адренорецепторы сердца, имеет антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое эффекты. У больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает риск повторногоинфаркта миокарда, а у больных артериальной гипертензией - уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказана его антиишемическая действие в случае безболевой ишемии миокарда и уменьшение гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, системного артериального давления, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропным эффекта), улучшается перфузия миокарда.В отличие от неселективных β-адреноблокаторов метопролола тартрат при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.Фармакокинетика.После приема внутрь абсорбция метопролола тартрата из желудочно-кишечного тракта почти полная (90%) и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50% в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (65-80%) . При длительном применении биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) в течение 12:00.Период полувыведения - 3-7 ч. При почечной недостаточности он увеличивается до 27 часов и более.Выводится почками в виде метаболитов. При печеночной недостаточности препарат может кумулировать в организме. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. Курение, употребление алкоголя, прием некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм метопролола тартрата (например, барбитураты, дифенин, рифампицин - повышают, хлорпромазин - уменьшает). Метаболизм в печени снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу снижают, а концентрацию в плазме крови - контролируют.

Условия хранения:
Хранить Метопролола тартрат следует в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25оС.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:МетопрололПроизводитель:Фармак, ОАО, г.Киев, УкраинаФарм. группа:Сердечно-сосудистые лекарственные средстваКод ATXCПрепараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системыC07Бета-адреноблокаторыC07AБета-адреноблокаторыC07ABБета-адреноблокаторы селективныеC07AB02Метопролол