Моксарел

#Моксарел #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Моксонидин

О препарате:
Моксарел - селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат.Показания и дозировка:Показания для применения препарата Моксарел:артериальнаягипертензияВнутрь, независимо от приема пищи.В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Передозировка:
Симптомыпередозировки препаратом Моксарел:головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость,астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.Лечение:специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Побочные эффекты:
Частота развития побочных эффектов препарата Моксарел, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥ 0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%, включая единичные случаи).Со стороны ЦНС:часто-головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок.Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическаягипотензия, брадикардия.Со стороны ЖКТ:очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто-тошнота, диарея, рвота, диспепсия.Со стороны кожи и подкожных тканей:часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротическийотекСо стороны психики:часто - бессонница; нечасто - нервозность.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:нечасто - звон в ушах.Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.Общие расстройства и нарушения в месте введения:часто - астения; нечасто - периферические отеки.

Противопоказания:


Противопоказаниями для приема препарата Моксарел являются
— выраженные нарушения ритма сердца;— синдром слабости синусового узла;— AV блокада II и III степени;— выраженнаябрадикардия(ЧСС менее 50 уд/мин);— острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);— одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;— тяжелая почечнаянедостаточность(КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;— возраст старше 75 лет;— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);— период грудного вскармливания;— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;— повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата.С осторожностью— нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);— AV блокада I степени;— тяжелые заболевания коронарных сосудов;— тяжелая ИБС или нестабильнаястенокардия(опыт применения недостаточен);— хроническая сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Лекарственное взаимодействие препарата Моксарел:Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Состав и свойства:


1 таб. Моксарела содержит моксонидин 200 или 400 мкг
Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат - 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 29.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, повидон К30 - 2 мг, кроскармеллоза натрия - 2 мг, магния стеарат - 1 мг.Состав пленочной оболочки:(гипромеллоза - 1.8 мг, тальк - 0.6 мг, титана диоксид - 0.33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.27 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу - 60%, тальк - 20%, титана диоксид - 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 9%) - 3 мг.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие:
Моксонидин является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.ВсасываниеПосле приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.РаспределениеСвязь с белками плазмы крови составляет 7.2%.МетаболизмОсновной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.ВыведениеТ1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.Фармакокинетика у особых групп пациентовОтмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Условия хранения:
Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:МоксонидинПроизводитель:Likar.info