Мембрал

#Мембрал #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Киевский витаминный завод, ПАО, г.Киев, Украина

Фармакологическая группа:

Мемантин

О препарате
Мембрал - средство для лечения деменции.Показания и дозировкаПоказания препарата Мембрал:Деменцияальцгеймеровского типа, от легкой степени до тяжелых форм.Мембрал принимают внутрь. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально.Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно принимать вместе с пищей или независимо от приема пищи.ВзрослыеМаксимальная суточная доза Мембрала составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

1-я неделя (1-7 день): принимать ½ таблетки (5 мг в сутки) в течение недели;


2-я неделя (8-14 день): принимать 1 таблетку (10 мг в сутки) в течение недели;


3-я неделя (15-21 день): принимать 1½ таблетки (15 мг в сутки) в течение недели;
начиная с 4-й недели: принимать 2 таблетки (20 мг в сутки) каждый день.Рекомендуемая поддерживающая доза Мембрала составляет 20 мг в сутки.Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения деменции приболезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировка мемантина, лучше в течение 3 месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клинических рекомендаций.Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом - хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.Пациенты пожилого возраста.На основе результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.Нарушение функции почек.Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) снижение дозы препарата Мембрал не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если негативных реакций на форуме по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.Нарушение функции печени.Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (по шкале Чайлд-Пью А, B) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется.Дети.Мембрал не назначают детям (в возрасте до 18 лет) в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

Передозировка
Опыт ограничен.Симптомы.

Передозировка Мембралом в сравнительно больших объемах (200 мг и 105 мг / сут в течение 3 дней) связывалось или только с такими симптомами, как повышенная утомляемость, слабость и / или диарея, или полным отсутствием каких-либо симптомов. При приеме доз менее 140 мг или неизвестных доз у пациентов наблюдались нарушения со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, сонливость, вертиго, возбуждение, агрессивность, галлюцинации и нарушение походки) и / или со стороны пищеварительного тракта (
рвотаи диарея).В тяжелом известном случае передозировки пациент после перорального приема общей дозы 2000 мг мемантина выжил и у него наблюдались нарушения со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 суток, позже - диплопия и возбуждение). Пациенту проводили симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент полностью выздоровел без каких-либо перманентных остаточных явлений.Лечение.При передозировке проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует. В случае необходимости проводят стандартные клинические процедуры для удаления из организма действующего вещества, как то промывание желудка, прием активированного угля (для возбуждения возможной желудочно-печеночной рециркуляции), подкисление мочи, форсированный диурез.

Побочные эффекты
В ходе исследований с участием пациентов со слабоумием от легкой до тяжелой степени, которые лечились мемантином, и по эффекту плацебо было установлено, что общая частота побочных эффектов со мемантином не отличалась от таковой у пациентов, получавших плацебо; отмечались побочные реакции легкой и средней степени. Чаще всего наблюдались такие побочные реакции препарата Мембрал, как головокружение, головная боль, запор, сонливость иартериальная гипертензияИнфекции и инвазии:грибковые инфекции.Со стороны иммунной системы:гиперчувствительность.Со стороны психики:сонливость, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно наблюдались у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера), психотические реакции (отдельные сообщения).Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипертензия, венозный тромбоз / тромбоэмболия, сердечная недостаточность.Со стороны дыхательной системы:одышка.Со стороны пищеварительного тракта:запор,тошнота, рвота, панкреатит (отдельные сообщения).Со стороны нервной системы:головокружение, нарушение походки, нарушение равновесия, судороги.Со стороны пищеварительной системы:повышение показателей функции печени, гепатит.Общие нарушения:головная боль, повышенная утомляемость.Может возникнуть дисфункция печени и / или желтуха с повышением уровня аспартатаминотрансферазы (глутамат оксалоацетат трансаминазы), аланинаминотрансферазы (глутамат пируват трансаминазы), щелочной фосфатазы, билирубина. Следует проводить тщательный мониторинг состояния здоровья пациентов. Если наблюдаются какие-либо нетипичные показатели, прием препарата следует прекратить и принять соответствующие меры.Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. Такие случаи известны при применении мемантина.Сообщение о подозрении на побочные реакцииВо время применения препарата Мембрал важно сообщать о подозрении на любые побочные реакции. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза / риск применения препарата.

Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата Мембрал.Выраженные нарушения функции почек.Период беременности и кормления грудью.Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же самое может быть верным для кетамина и декстрометорфана. Сообщалось о возможном риске комбинации мемантина и фенитоина.

Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, может обусловить необходимость коррекции доз.
Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, вызывая потенциальный риск повышения уровней содержания в плазме крови.При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией из ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.Были сообщения об отдельных случаях повышение международного нормализованного соотношения (МНС) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых добровольцев существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом / метформином, донепезилом или галантамином не обнаружили.Мемантинin vitroне является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавиновмиснои монооксигеназы, епоксидгидролазы или сульфатиону.

Состав и свойства
действующее вещество:memantine;

1 таблетка содержит мемантина гидрохлорида 10 мг
вспомогательные вещества:лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кремния диоксид коллоидный тальк магния стеаратоболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (лактоза моногидрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171)).

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов.Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.Фармакокинетика препарата Мембрал.Биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови - от 3 до 8:00. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.распределениеСуточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг соотношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равна 0,52. Объем распределения составляет около 10 л / кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.МетаболизмВ организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NMDA-антагонистических свойств. Участии цитохрома Р450 в метаболизмеin vitroне выявлено. Основными метаболитами являются N-3,5-диметил-глюдантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантину и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан.Выведение МембралаМемантин выводится моноекспоненциально с промежутком t

1/2
от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс равен 170 мл / мин / 1,7Зм

2
. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Подщелачивание мочи возможно в результате существенных изменений диеты, например замены богатого мясные блюда рациона на вегетарианский или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.линейностьФармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.Фармакодинамическая / фармакокинетический связьПри дозе мемантина 20 мг уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине kи(константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Условия хранения:
Хранить Мембрал следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:МемантинПроизводитель:Киевский витаминный завод, ПАО, г.Киев, Украина