Артезин

Действующее вeщество:

Производитель:

ОАО "Отечественные лекарства", РФ

Фармакологическая группа:

АРТЕЗИН® (ARTEZINE) doxazosin Представительство:ОТЕЧЕСТВЕННЫЕ ЛЕКАРСТВА ОАОВладелец регистрационного удостоверения:Щелковский Витаминный Завод, ОАО код ATX: C02CA04

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

1 таб. доксазозин (в форме мезилата) 2 мг -"- 4 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон или коллидон 25, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия додецилсульфат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественнойгиперплазиипредстательной железыРегистрационные №№:таб. 2 мг: 30 шт. - Р №001615/01, 11.05.04ППРтаб. 4 мг: 30 шт. - Р №001615/01, 11.05.04ППР

Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.После однократного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в течение 2-6 ч. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Препарат эффективен у 66-71% больных, стабильный клинический эффект развивается через 1-2 недели лечения, максимальное действие - через 14 недель. Эффект сохраняется в течение длительного времени.В период лечения Артезином у больных артериальнойгипертензиейотсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.Прием препарата у "нормотоников" не сопровождается снижением АД.При длительном применении Артезина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.В период лечения Артезином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов и общего холестерина. Одновременно отмечается рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.При длительном применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.ФармакокинетикаВсасывание и распределениеПосле приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию. Время достижения Cmax - 3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм).Связывание с белками плазмы крови - около 98%.МетаболизмАктивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.ВыведениеВыведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, T1/2 в терминальной фазе (β-фаза) - 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%); 5% выводится с мочой в неизмененном виде.Фармакокинетика в особых клинических случаяхИсследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.Показания- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами /тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ/).- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).Режим дозированияПрепарат назначают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 1 мг перед сном.После приема первой дозы больной должен находиться в горизонтальном положении в течение 6-8 ч, т.к. возможно развитие "феномена первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.Принедостаточноститерапевтического эффекта через 1-2 недели суточную дозу можно увеличить до 2 мг. В последующем через каждые 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг.После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии Артезин назначают в дозе 2-4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 8 мг.Препарат следует применять длительно. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: часто (особенно в начале лечения) - ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обморокам;отекиСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость илибессонница, гипестезия,парестезиитремор, повышенная возбудимость,астения, утомляемость, общее недомогание.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе,запордиарея, диспепсия,метеоризм, тошнота, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз,холестазгепатитжелтухаСо стороны дыхательной системы: бронхоспазм,кашель, одышка,ринит, носовое кровотечение.Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия, боль в спине.Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.Со стороны системы кроветворения: лейкопения,пурпуратромбоцитопенияСо стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.Аллергические реакции: кожная сыпь,крапивницаПрочие: ощущение жара (приливы), приапизм,импотенциягинекомастияалопецияТакже у больных артериальной гипертензией отмечались следующие побочные реакции: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди,стенокардияинфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения,аритмии. Однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолона или к любому из вспомогательных компонентов препарата.С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени, аортальном и митральном стенозах, ортостатической гипотензии, пациентам в возрасте до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены).Беременность и лактацияДо настоящего времени опыт применения препарата у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, препарат может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания соотношения польза/риск.Особые указанияОсобую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует отменить.С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).Артезин эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции."Феномен первой дозы" препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диеты с ограничением натрия.Перед началом терапии необходимо исключить злокачественныеопухолипредстательной железы.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ связи с тем, что препарат способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.Лечение: больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.Лекарственное взаимодействиеДоксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании в комбинациях требуется коррекция дозы).Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.Препарат не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина и фенитоина.При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления в печени возможно снижение эффективности доксазозина, с ингибиторами - повышение.НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.