Ампициллин+Сульбактам

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Фармекс групп, ООО, Украина

Фармакологическая группа:

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины

О препарате
Ампициллин+Сульбактам - антибактериальное средство для системного применения.Показания и дозировкаПоказания препарата Ампициллин+Сульбактам:Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:- Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит, эпиглоттит и бактериальная пневмония- Инфекции мочевыводящих путей ипиелонефрит- Внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и воспаления органов таза- Бактериальная септицемия,- Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;- Гонококковая инфекции.Препарат ампициллин + сульбактам-Фармекс можно назначать в предоперационном периоде с целью снижения частоты возникновения послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших операции на брюшной и тазовой полостях и в которых может быть заражение в брюшной полости. При кесаревом сечении или прерывании беременности препарат ампициллин + сульбактам-Фармекс можно применить с целью профилактики для снижения случаев послеоперационного сепсиса.Следует принимать во внимание, что сульбактам / ампициллин неэффективен противPseudomonas aeruginosaПри применении препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс необходимо учесть официальные рекомендации относительно соответствующего применения противомикробных веществ.Препарат ампициллин + сульбактам-Фармекс применяют внутримышечно или внутривенно (в виде болюсной инъекции или инфузии).Для подготовки к применению препарат следует развести стерильной водой для инъекций или другим совместимым раствором. После придания растворителя следует подождать несколько минут до полного исчезновения пены, после чего визуально оценить полноту растворения.Ампициллин + сульбактам-Фармекс в дозировке 750 мг х и 1,5 г растворять с помощью по меньшей мере 1,6 мл и 3,2 мл воды для инъекций (или другого совместимого раствора) соответственно. Вводить внутримышечно в виде болюсной инъекции (менее 3 минут). При большем разведении дозу можно вводить как болюсно, так и в виде инфузии (в течение 15-30 минут).При в применении препарат следует вводить глубоко в мышцу; если инъекции болезненны, то для приготовления раствора можно использовать 0,5% стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций или другой совместимый местный анестетик.Максимальная конечная концентрация ампициллина / сульбактама - 250 мг / 125 мг в 1 мл.Лечение инфекций, вызванных чувствительными к сульбактама и ампициллина микроорганизмамиприменение взрослымПеред началом терапии с применением препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс необходимо определить у пациента наличие гиперчувствительности к препарату и лидокаина, сделав кожную пробу.В зависимости от тяжести инфекции дозу препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс от 1,5 г до 12 г, разделенную на несколько приемов, следует применить каждые 6-8 часов (каждые 12:00 при менее тяжелых инфекциях) максимальная суточная доза не должна превышать 12 г для препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс (4 г для сульбактама).Степень тяжести инфекцииСуточная доза препарата Ампициллин + сульбактам-Фармексвнутримышечно, внутривенно (г)ЛегкаяСредняятяжелая

1,5-3 г (от 0,5 * + 1 к 1 * + 2)
до 6 г (2 * + 4)до 12 г (4 * + 8)* -Дозировка сульбактама.применение детямНоворожденным во время первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг / кг / сут (что соответствует 25 мг / кг / сут сульбактама и

50 мг / кг / сут ампициллина), которую разделяют на несколько приемов и применяют каждые 12:00.
Новорожденным в возрасте от 1 недели и младенцам в возрасте до 1 года суточная доза Ампициллин + сульбактам-Фармекс составляет 150 мг / кг (что соответствует 50 мг / кг / сут сульбактама и 100 мг / кг / сут ампициллина), которую разделяют на дозы и применяют с интервалом 12:00.Детям в возрасте от 1 года суточная доза Ампициллин + сульбактам-Фармекс составляет 150 мг / кг (что соответствует 50 мг / кг / сут сульбактама и 100 мг / кг / сут ампициллина). Препарат, как правило, вводят каждые 6-8 часов.Для профилактики хирургических инфекцийдоза Ампициллин + сульбактам-Фармекс составляет 1,5-3 г, ее следует вводить во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточно времени для достижения эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно через каждые 6-8 часов. Применение препарата, как правило, прекращают через 24 часа после операции, за исключением тех случаев, когда введение препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекспредназначено в терапевтических целях.Для лечения неосложненной гонореиАмпициллин + сульбактам-Фармекс можно вводить 1 раз в дозе 1,5 г внутривенно или внутримышечно. С целью сохранения концентрации сульбактама и ампициллина в плазме крови в течение длительного времени следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г перорально.Применение пациентам с нарушениями функции почекУ пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) элиминация сульбактама и ампициллина замедляется одинаково, поэтому их соотношение в плазме крови не меняется. Для таких пациентов интервалы между дозами препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс следует удлинить соответствии с обычной практикой применения ампициллина.Таблица 1КК(Мл / мин)Интервал между дозами> 30

6-8 часов


15-29


12:00


5-14


24 часа
<5

48 часов
Пациенты, находящиеся на диализеКак сульбактам, так и ампициллин одинаково элиминируются путем гемодиализа. Поэтому ампициллин + сульбактам-Фармекс следует применить немедленно после диализа и затем, к началу следующего диализа, применять с интервалом в 48 часов.Применение пациентам с нарушениями функции печениДля пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы не требуется.Применение у пациентов пожилого возрастаПри отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс для пациентов пожилого возраста не требуется.Продолжительность лечениязависит от тяжести инфекции и обычно составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях она может быть продлена или может быть дополнительно назначен ампициллин. Как правило, лечение продолжают еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения других симптомов бактериальной инфекции.Продолжительность лечения инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, должна составлять не менее 10 дней во избежание ревматоидной лихорадки и гломерулонефрита.Инструкции по растворенияКонцентрированный раствор для внутримышечного применения следует использовать в течение 1:00 после приготовления.Срок годности раствора для инфузии в зависимости от типа выбранного растворителя указано ниже.Таблица 2растворительконцентрацияпрепаратавремя хранения(Часов)T = 25 ° СT = 4 ° ССтерильная вода для инъекцийдо 45 мг / мл

45 мг / мл
до 30 мг / мл

8


48


72
0,9% раствор хлорида натриядо 45 мг / мл

45 мг / мл
до 30 мг / мл

8


48


72


5% водный раствор глюкозы


15-30 мг / мл
до 3 мг / млдо 30 мг / мл

2


4


4


5% водный раствор глюкозы в
0,45% растворе хлорида натриядо 3 мг / млдо 15 мг / мл

4


4


10% водный раствор инвертированного сахара
до 3 мг / млдо 30 мг / мл

4


3
Раствор лактата натриядо 45 мг / млдо 45 мг / мл

8


8
Раствор Рингера лактатныйдо 45 мг / млдо 45 мг / мл

8


24


Передозировка


Передозировка препарата Ампициллин + Сульбактам-Фармекс:
Информация о острой токсичности сульбактама натрия / ампициллина натрия для людей ограничено.Ожидаемыми проявлениями передозировки лекарственным средством является прежде всего увеличение количества проявлений побочных реакций. Нужно принимать во внимание тот факт, что высокие концентрации b-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические эффекты, включая судороги. В случае судом рекомендовано лечение с применением диазепама. Поскольку и ампициллин, и сульбактам выводятся с помощью гемодиализа, эта процедура может ускорить выведение препарата из организма, если передозировка возникло у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные эффекты
Поскольку Ампициллин + Сульбактам-Фармекс содержит ампициллин и сульбактам, разновидности и частота возможных побочных эффектов подобные изученных для обоих веществ.Для классификации частоты побочных реакций используют такие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечастые (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000), редкие (<1/10000) и частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).Со стороны системы крови и лимфатической системы.Редко: обратимые изменения в составе крови, такие каканемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Редкие: изменения показателей свертывания крови.Со стороны нервной системы.Редко: головокружение, головная боль, усталость, сонливость, нейротоксические реакции (судороги).Со стороны пищеварительного тракта.Часто:диарея, ощущение тяжести в эпигастральной области, тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, вздутие живота. Редкие: энтероколит и псевдомембранозный колит.Со стороны мочевыделительной системы.Редко: интерстициальныйнефрит.Частота неизвестна: задержка мочи, дизурия.Со стороны кожи и подкожной клетчатки.Нечасто: сыпь,зуди другие реакции кожи, воспаление слизистых оболочек (глоссит, стоматит, черный (волосатый) язык).Со стороны скелета, мышц и соединительной ткани.Редко: боль в суставах. Частота неизвестна: незначительные и временные повышения уровня креатининфсфокиназы.Инфекции и инвазии.Частота неизвестна: слишком быстрый рост устойчивых организмов, кандидоз.Общие нарушения и нарушения в месте введения.Редко: боль в месте инъекции, особенно при введении; флебит или реакция в месте инъекции после внутривенного применения. Частота неизвестна: боль в грудной клетке, субстернальний боль,эритема, носовое кровотечение, кровотечение слизистых оболочек.Со стороны иммунной системы.Редко: реакции гиперчувствительности, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема, анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, агранулоцитоз, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит. Частота неизвестна:отек лицаСо стороны пищеварительной системы.Редко: преходящее и незначительное повышение уровня трансаминаз (АЛТ, АСТ), гипербилирубинемия, отклонение показателей функции печени,желтуха. Частота неизвестна: гепатит (иногда с летальным исходом), холестатический гепатит.Педиатрические пациенты:доступные данные по безопасности применения у детей, получавших лечение препаратом, демонстрируют побочные реакции подобные тем, что возникали у взрослых.Атипичный лимфоцитоз был указан в одного ребенка.Лабораторные изменения:повышение уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины крови, лимфоцитов, моноцитов, базофилов, эозинофилов, тромбоцитов; снижение уровня гематокрита, лимфоцитов, эритроцитов и гиалиновых цилиндров.

Противопоказания


Противопоказания препарата Ампициллин + сульбактам-Фармекс:
¾ чувствительность к компонентам препарата.¾ Аллергическая реакция в анамнезе к любым пенициллина. Также нужно учесть возможность возникновения перекрестнойаллергиик цефалоспоринам.¾ Инфекционный мононуклеоз и лимфатическая лейкемия, из-за склонности к развитию реакций кожи, подобных кори.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Ацетилсалициловая кислота, индометацин и фенилбутазонзадерживают элиминацию пенициллина.Аллопуринол.При одновременном применении аллопуринола и ампициллина частота возникновения высыпаний у пациентов, получающих оба препарата, существенно повышается по сравнению с соответствующим частотой у пациентов, получающих только ампициллин.Аминогликозиды. Смешивание ампициллина с аминогликозидамиin vitroприводит к взаимной инактивации; если эти группы антибактериальных препаратов применяются одновременно, то вводить их нужно в разные места с интервалом не менее в 1:00.Антикоагулянты. Парентеральные пенициллины могут нарушить функцию агрегации тромбоцитов и показатели коагуляции. Эти эффекты могут усилиться при одновременном применении антикоагулянтов.Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклин)могут влиять на бактерицидное действие пенициллина, поэтому лучше избегать их одновременного применения.Эстрогены (пероральные контрацептивы). Сообщалось о снижении эффективности пероральных контрацептивов у женщин, получавших ампициллин, следствием чего стала незапланированная беременность. Несмотря на то, что это влияние слабое, пациентам следует применять другой или дополнительный метод контрацепции в период применения ампициллина.Метотрексат. Одновременное применение с пенициллинами приводило к снижению клиренса метотрексата и интоксикации метотрексатом. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, также для этих пациентов может потребоваться применение повышенных доз кальция фолината в течение длительного времени.Пробенецидуменьшает почечную экскрецию ампициллина и сульбактама; при одновременном применении возникает повышение уровня концентрации активных веществ в сыворотке крови, удлиняется период полувыведения и повышается риск возникновения токсичности. Обычно этот эффект может быть применен для некоторых заболеваний (например гонореи) с целью обеспечения концентрации препарата в сыворотке крови в течение более длительного времени.Влияние на лабораторные показатели. Ложноположительный результат по глюкозурии может быть обнаруженным при определении сахара в моче (с помощью реактива Бенедикта, Фелинга и Клинитест).В таких случаях определение глюкозы следует проводить ферментативным путем. Может влиять на показатели уробилиногена.При назначении ампициллина беременным женщинам наблюдалось временное снижение в плазме крови уровней конъюгированных эстрогенов, эстриол глюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола. Подобные эффекты возможны и при применении препарата сульбактам / ампициллин.

Состав и свойства
действующие вещества:ampicillin, sulbactam;

1 флакон (500 мг / 250 мг) содержит ампициллина (в виде ампициллина натрия) 500 мг и сульбактама (в виде сульбактама натрия) 250 мг


1 флакон (1000 мг / 500 мг) содержит ампициллина (в виде ампициллина натрия) 1000 мг и сульбактама (в виде сульбактама натрия) 500 мг.


Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Ампициллин + сульбактам-Фармекс представляет собой комбинацию бета-лактамным ингибитора - сульбактама и бактерицидного бета-лактамных антибиотиков - ампициллина.Ампициллин относится к группе пенициллинов широкого спектра действия и проявляет активность против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Ампициллин оказывает бактерицидное действие, подавляя биосинтез оболочек клеток микроорганизмов в фазе пролиферации.Сульбактам подавляет бета-лактамазы бактерий, которые инактивируют пенициллины, таким образом усиливает действие ампициллина в устойчивых к пенициллину микроорганизмов. Сульбактам демонстрирует антибактериальную активность только вNeisseriaceaeAcinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Moraxella Branhamella catarrhalisиBurkholderias cepacia.Устойчивость к сульбактама / ампициллина может базироваться на нижеприведенных механизмах.- Инактивация бета-лактамаз, вследствие чего сульбактам / ампициллин не имеет достаточного влияния на бактерии, продуцирующие бета-лактамазу.- Снижение аффинности пенициллинсвязывающих белков (ПСБ) в связи с мутацией существующих ПСБ или в связи с производством дополнительных ПСБ с пониженной аффинностью к ампициллину.- Недостаточное подавление ПСБ-за слабой пенитрацию ампициллина во внешнюю стенку клетки.Обычно чувствительные виды микроорганизмовАэробные грамположительные бактерии:Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniaи другие стрептококки.Аэробные грамотрицательные бактерии:Haemophilus influenzaeиparainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeaeиmeningitidis.Анаэробные бактерии:Bacteroides fragilisи виды этого рода.Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаяхАэробные грамположительные бактерии:Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis.Аэробные грамотрицательные бактерии:E. coli, бактерии родаKlebsiellaиProteusВрожденные резистентные микроорганизмыАэробные грамположительные бактерии:Staphylococcus aureus(метициллин-устойчивый).Аэробные грамотрицательные бактерии:Psuedomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae,видыCitrobacter, Morganella morganii, Serratiaи все энтеробактерии, продуцирующие беталактамазу типа И.контрольные показателиДля препарата сульбактам / ампициллин рекомендованы следующие контрольные показатели МПК (МИС, мкг / мл согласно EUCAST):чувствительный ≤ 2, резистентный ≥ 8.Уровень резистентности может варьировать в зависимости от географического положения и времени, поэтому для лечения тяжелых инфекций желательно иметь локальную информацию о резистентности для избранных видов. В случае необходимости следует обратиться за советом к эксперту, если локальный уровень резистентности достигает таких размеров, что польза от препарата ставится под сомнение хотя бы в случае некоторых видов инфекций. Рекомендовано установить микробиологический диагноз, включая идентификацию возбудителя и определение чувствительности к клиндамицину, при лечении тяжелых инфекций или в случае резистентности к терапии.Фармакокинетика.Всасывания / распределениеКак после внутривенного, так и после введения достигаются высокие концентрации ампициллина / сульбактама в сыворотке крови. После введения ампициллина / сульбактама достигаются высокие концентрации, чем после введения, но биодоступность ампициллина / сульбактама после введения почти полной. Кроме того, сульбактам / ампициллин хорошо распределяется в большинстве тканей, жидкостей организма и секрециях.метаболизмПока не определено метаболиты сульбактама и ампициллина.выводПериод полувыведения как сульбактама, так и ампициллина у взрослых составляет примерно 1:00. У пациентов старше 65 лет период полувыведения колеблется между вторым и 3-ю часами. В возрасте от 1 до 1,5 года период полувыведения несколько короче (примерно 50 минут), тогда как он гораздо длиннее (8-9 часов) у новорожденных и недоношенных детей. Около 80% обоих веществ выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8:00 после введения разовой дозы сульбактама / ампициллина.Одновременное назначение сульбактама и ампициллина не приводит к клинически важных отклонений от кинетических параметров, которые наблюдались при введении разовой дозы отдельных субстанций.

Условия хранения:
Хранить Ампициллин+Сульбактам следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.