Зипрасидон

#Зипрасидон #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

безрецептурный

Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Фармакологическая группа:

Зипрасидон

О препарате:
Зипрасидон - антипсихотическое средство (нейролептик).Показания и дозировка:

Показания к применению препарата Зипрасидон:
Шизофренияи подобные ей психические расстройства (лечение и профилактика обострений), купирование психомоторного возбуждения у больных шизофренией (в/м).Зипрасидон следует принимать внутрь, в/м. Внутрь, во время еды. Рекомендуемая доза - 40 мг 2 раза в сутки. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния, увеличивая до максимальной суточной дозы 160 мг (80 мг 2 раза в сутки). При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Купирование психомоторного возбуждения: в/м, по 10 мг (каждые 2 ч) и 20 мг (каждые 4 ч); максимальная суточная доза 40 мг. Эффективность при в/м введении более 3 дней не изучена. Коррекции дозы у пожилых людей (65 лет и старше), при почечной недостаточности, у курящих больных не требуется. У больных с легкой или умеренно выраженной печеночнойнедостаточностьюдозу препарата Зипрасидон снижают.

Передозировка:
Симптомы: при пероральном приеме препарата Зипрасидон в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у 1 больного проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящее повышение АД (200/95 мм рт. ст.).Лечение: специфического антидота нет. При острой передозировке препаратом Зипрасидон следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно проведение промывания желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительными ЛС. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи могут создать угрозу аспирации при индуцированнойрвоте. Необходим контроль функций ССС, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Гемодиализ малоэффективен.

Побочные эффекты:
При передозировке препаратом Зипрасидон наблюдаются:Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышенное слюноотделение,диспепсияСо стороны нервной системы:психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистония,бессонницаили сонливость, тремор, судороги. При длительном применении: дискинезия и др. отдаленные экстрапирамидные синдромы.Со стороны ССС:повышение АД, ортостатическаягипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T (при в/м введении).Со стороны органов чувств:нечеткость зрительного восприятия.Со стороны кожных покровов:сыпьПрочие:астения, головная боль, повышение массы тела (в среднем, на 0.5 кг), на фоне поддерживающей терапии: гиперпролактинемия (в большинстве случаев обратима без прекращения лечения).Местные реакции:больв месте в/м введения.

Противопоказания:
Зипрасидон не следует принимать если присутствует:гиперчувствительность, удлинение интервала Q-T (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала Q-T),инфаркт миокарда(острая и подострая стадия), декомпенсированная ХСН, аритмия, требующая приема антиаритмических ЛС Iа и III класса, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.Взаимодействие с другими препаратами:Антиаритмические средства Iа и III класса и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T - риск выраженного его удлинения. Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, no крайней мере в 1000 раз превышают концентрацию препарата, ожидаемую in vivo, что указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и ЛС, метаболизирующимися этими изоферментами. Не оказывает опосредованного влияния через изофермент CYP2D6 на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана. Не изменяет фармакокинетику эстрогена (этинилэстрадиола, являющегося субстратом CYP3A4) или ЛС, содержащих прогестерон. Не влияет на фармакокинетику Li+. Возможность взаимодействия ЛС с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы маловероятна. Кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает на 35% AUC и Cmax зипрасидона. Карбамазепина (200 мг 2 раза в сутки) уменьшает AUC и Cmax зипрасидона на 36%. Циметидин, антациды, содержащие Al3+ и Mg2+, пропранолол, лоразепам не оказывают значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона. Раствор для в/м введения фармацевтически несовместим с др. ЛС или растворителями, за исключением воды для инъекций.

Состав и свойства:
Активное вещество:Зипрасидон

Форма выпуска:
капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

Фармакологическое действие:
Зипрасидон обладает высоким сродством к дофаминовым D2 рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A рецепторам; взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2C, 5-HT1A и 5-HT1D рецепторами. Ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина, а также связывается с H1-гистаминовым и альфа1-адренорецепторам (с чем связывают развитие сонливости и ортостатической гипотензии). Практически не взаимодействует с м-холинорецепторами. Антипсихотическая активность препарата частично обусловлена блокадой допаминергических и серотониновых рецепторов. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5-HT1A рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты. Мощный антагонизм к 5-HT2C рецепторам определяет антипсихотическую активность. Степень блокады серотониновых 5-HT2A рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг - 80%, a D2-рецепторов - 50%.

Условия хранения:
Зипрасидон хранить в сухом, защищенном от света месте.Общая информацияФорма продажи:безрецептурныйДействующее в-о:ЗипрасидонПроизводитель:КРКА, д.д., Ново место, Словения