Зидо-Н

#Зидо-Н #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

безрецептурный

Производитель:

Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина

Фармакологическая группа:

Противовирусные лекарственные средства

О препарате
Показания и дозировкаПоказання препарату Зидо-Н:ЛікуванняВІЛ-інфекції у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.Для профілактики передачі ВІЛ від матері плоду.Пероральна доза Зидо-Н, що рекомендується для дорослих і дітей старше 12 років, дорівнює 600 мг/день у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.Режим дозування, що рекомендується для застосування вагітним (більше 14 тижнів вагітності) є таким: 100 мг перорально 5 разів на день до початку пологів.Дітям до 12 років призначають зидовудин у вигляді інших лікарських форм.

Передозировка
Описані поодинокі випадки гострого передозування зидовудину у дітей і дорослих при застосуванні майже 50 г зидовудину. Постійними ознаками були лише:нудотаі блювання, в одному випадку спостерігалися великі судомні напади. Гематологічні зміни були короткотривалими і нетяжкими.Лікування.Рекомендується контролювати стан пацієнта для своєчасного виявлення ознак інтоксикації і проводити стандартну підтримуючу терапію.Зидовудин не виділяється з крові у достатній кількості при перитонеальному діалізі або гемодіалізі, тому застосування діалізу при передозуванні недоцільне.

Побочные эффекты
Побічна дія препарату Зидо-Н:Збоку системи кровотворення:анемія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія з гіпоплазією кісткового мозку.Збоку системи травлення:нудота, блювання, відсутність апетиту, біль у животі, діарея, гепатомегалія, жирова дистрофія печінки, підвищення рівня білірубіну та печінкових трансаміназ.З боку центральної нервової системи:головний біль, запаморочення, парестезії,безсоння, сонливість, слабкість, в'ялість, тривожність, депресія, судоми.З боку сечовидільної системи:збільшення частоти сечовипускання.Алергічні реакції:шкірний висип, свербіж.Інші:збільшення потовиділення,міалгія, міопатія, пігментація нігтів, біль у грудях, задишка.

Противопоказания
Протипоказання препарату Зидо-Н:Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкий ступінь нейтропенії (кількість нейтрофілів менше 0,75 х 10

9
/л) або анемії (рівень гемоглобіну менше 7,5 г/дл або 4,65 ммоль/л), тяжка форма печінковоїнедостатності, збільшення рівня активності трансаміназ і рівня креатиніну в сироватці крові більше ніж в 3 рази порівняно з верхнею межею норми. Міопатія, жирова дистрофія печінки, період годування груддю. Дитячий вік до 12 років.Особливості застосуванняЗидо-Н 300 також показаний для профілактики передачі ВІЛ від матері плоду як частина режиму, що включає початок перорального прийому зидовудину між 14-м і 34-м тижнем вагітності, внутрішньовенне введення зидовудину під час пологів і введення сиропу зидовудину немовлятам після народження.Зидовудин проникає крізь плаценту. Застосування препарату ВІЛ-інфікованими вагітними достовірно знижує ризик інфікування дитини.ВІЛ-інфікованим жінкам не рекомендується годування груддю з метою уникнення передачі вірусу дитині через грудне молоко. Препарат проникає у грудне молоко і досягає концентрації, близької до сироваткового рівня, тому при лікуванні Зидо-Н 300 матері також не повинні годувати дітей грудним молоком.З особливою обережністю препарат призначають хворим на анемію і мієлосупресію, при печінковій і нирковій недостатності, а також пацієнтам літнього віку. У таких випадках необхідна корекція режиму дозування залежно від динаміки концентрації препарату в крові. Лікування Зидо-Н 300 треба негайно припинити у разі швидкого підвищення рівня амінотрансфераз, прогресування гепатомегалії або метаболічного чи лактатного ацидозу невідомої етіології. Пацієнтів, які приймають Зидо-Н 300, треба попереджати про можливість виникнення реакцій, що можуть негативно вплинути на здатність керувати автотранспортом і механізмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Взаємодія препарату Зидо-Н з іншими лікарськими засобами:Антиретровірусні препарати.Необхідно уникати супутнього використання Зидо-Н 300 зіставудином, зважаючи на данііп vitroпро їх антагоністичні взаємини.Деякі нуклеозидні аналоги, що ушкоджують реплікацію ДНК, такі якрибавірин, мають антагоністичний вплив на антивірусну активність зидовудинуіn vitroстосовно ВІЛ, тому необхідно уникати супутнього застосування цих препаратів.Доксорубіцин.Необхідно уникати супутнього застосування Зидо-Н 300 здоксорубіцином, зважаючи на данііп vitroпро їх антагонізм.Перехресна токсичність.Спільне введенняганцикловіру, альфа-інтерферону, а також інших супресорів кісткового мозку чи цитотоксичних агентів може збільшувати гематологічну токсичність зидовудину. Використання Зидо-Н 300 у комбінації зганцикловіром чи α-інтерфероному пацієнтів з прогресуючим захворюванням ВІЛ збільшує ризик токсичних проявів з боку крові. Тому у пацієнтів, що одержують будь-яку комбінацію цих препаратів, необхідно контролювати гематологічні показники, що свідчить про недоцільність їх одночасного застосування. При спільному застосуванні Зидо-Н 300 з препаратами, що мають цитотоксичні властивості чи впливають на кількість еритроцитів/лейкоцитів (наприклад здапсоном, флуцитозином, вінкристином, вінбластином чи адріаміцином), може збільшуватися ризик токсичних проявів з боку крові.Ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, ізопринозині деякі інші препарати можуть змінювати метаболізм зидовудину конкурентним інгібуванням утворення його глюкуроніду або безпосереднім пригніченням метаболізму зидовудину мікросомальними ферментами печінки. Інгібітори цитохрому Р

450
(циметидинта ін.) підвищують концентрацію зидовудину в плазмі. Препарати з нефротоксичною дією, які пригнічують функцію кісткового мозку (амфотерицин В, ганцикловір, вінкристин, вінбластин), збільшують ризик токсичної дії зидовудину.Пробенецидможе збільшувати концентрацію зидовудину шляхом пригнічення глюкуронізації чи зниження ниркової екскреції зидовудину.Фенітоїн.У пацієнтів, які приймають Зидо-Н 300, спостерігається зниження кліренсу зидовудину при введенні фенітоїну.Метадонпідвищує рівень зидовудину в плазмі крові на 30-40 %.Спільне застосуванняфлуконазолуі Зидо-Н 300 впливає на кліренс і метаболізм зидовудину.Атовакон.Наявність клінічно значущої взаємодії не спостерігається.Вальпроєва кислотазбільшує біодоступність зидовудину за допомогою інгібування першої фази його метаболізму в печінці.Деякі препарати, такі яктриметоприм, сульфаметоксазол, піриметамін і ацикловір,можуть бути застосовані для лікування і профілактики інфекцій, спричинених умовними патогенами, тому що збільшення токсичності при обмеженій терапії цими препаратами відсутнє.

Состав и свойства


1 таблетка містить зидовудину 300 мг;
допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію крохмалю гліколят, Ораdгу Y-1-7000 білий.

Форма выпуска:
Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакологическое действие:
Фармакодинаміка.Зидовудин є синтетичним нуклеозидним аналогом природного нуклеозиду - тимідину, в якому 3-окси-ОН-група заміщена на азидо-(-N

2
)-групу. Всередині клітини зидовудин перетворюється на активний метаболіт – зидовудин 5'-трифосфат (АzТР), з подальшою дією на клітинні ферменти. Зидовудин 5'-трифосфат інгібує активність зворотної транскриптази ВІЛ шляхом конкуренції за природний субстрат, дезокситимідин 5'-трифосфат (ТТФ) і включення у вірусну ДНК. Відсутність 3'-ОН -групи у включеному нуклеозидному аналозі запобігає утворенню 5'-3'-фосфодіефірного зв'язку, важливого для елонгації ланцюга ДНК, і, отже, при цьому інгібується репродукція вірусу. Активний метаболіт АzТР є також слабким інгібітором клітинної ДНК-полімерази альфа і мітохондріальної полімерази гама і може включатись у ДНК клітин у культурі.Фармакокінетика.Фармакокінетичні властивості зидовудину наведені нижче в таблиці.Фармакокінетичні параметри зидовудину в дорослих пацієнтів у стані голодуванняПараметрСереднє ± стандартне відхилення (за винятком, де відмічено)Біодоступність при пероральному застосуванні, %

64±10
Об'єм розподілу, л/кг

1,6 ±0,6
Зв'язування з білками плазми, %< 38СМР (спинномозкова рідина) /плазма*0,6 (0,04 - 2,62)Загальний кліренс, л/год/кг

1,6 ±0,6
Нирковий кліренс, л/год/кг0,34 ±0,05Період напіввиведення, годВід 0,5 до 3Після перорального прийому швидко і майже повністю всмоктується із травного тракту. Проникає крізь ГЕБ, плаценту. Зв'язування з білками плазми - 30 - 38%. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення після перорального прийому та внутрішньовенного введення - 1 год. Виводиться із сечею: 14-18% - у незміненому вигляді, 60 - 74% - у вигляді метаболітів.

Условия хранения:
Зберігати Зидо-Н слід у недоступному для дітей місці при температурі 15 - 30°С.Термін придатності - 2 роки.Общая информацияФорма продажи:безрецептурныйДействующее в-о:ЗидовудинПроизводитель:Фарма Старт, ООО, г.Киев, УкраинаФарм. группа:Противовирусные лекарственные средстваКод ATXJПротивомикробные препараты для системного использованияJ05Противовирусные препараты для системного примененияJ05AПротивовирусные средства прямого действияJ05AFНуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазыJ05AF01Зидовудин