Расилез

#Расилез #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Новартис Фарма

Фармакологическая группа:

Алискирен

О препарате:
Антигипертензивный препарат, селективный ингибитор ренина непептидной структуры.Показания и дозировка:Артериальная гипертензия.Внутрь, независимо от приема пищи, как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами.Рекомендуемая начальная доза препарата Расилез составляет 150 мг 1 раз в сутки. Развитие антигипертензивного эффекта наблюдается через 2 нед после начала терапии в дозе 150 мг 1 раз в сутки.При недостаточном контроле АД доза препарата может быть увеличена до 300 мг 1 раз/сут.У пациентов старше 65 лет коррекция дозы препарата не требуется.Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.Поскольку эффективность и безопасность препарата Расилез у детей и подростков (младше 18 лет) пока не установлены, препарат не рекомендуется применять у данной категории пациентов.У пациентов с нарушениями функции почек (при скорости клубочковой фильтрации более 30 мл/мин) и печени от легкой до умеренной степени (5–9 баллов по Child-Pough) коррекция дозы препарата не требуется.

Передозировка:
Имеются ограниченные данные по передозировке препарата.Симптомы: наиболее вероятный и основной симптом — выраженное снижение АД.Лечение: поддерживающая терапия.

Побочные эффекты:
Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000).Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея.Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь.Лабораторные показатели: снижение Hb и гематокрита на 0.05 ммоль/л и 0.16% соответственно; гиперкалиемия (0.9% в сравнении с 0.6% при приеме плацебо).Прочие: сухой кашель (0.9% в сравнении с 0.6% при приеме плацебо), ангионевротический отек.При применении алискирена в виде монотерапии и в комбинации с др. гипотензивными ЛС, чрезмерное снижение АД наблюдается в 0.1% и 1% случаев соответственно.

Противопоказания:
ГиперчувствительностьАнгионевротический отек в анамнезе при применении алискиренаТяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга),Тяжелая ХПН (креатинин более 150 мкмоль/л - для женщин, более 177 мкмоль/л - для Мужчин и/или показатель клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин)Нефротический синдромРеноваскулярная гипертензияГемодиализОдновременный прием циклоспоринаБеременностьПериод лактацииДетский возраст (до 18 лет)Данных по безопасности применения препарата Расилез при беременности недостаточно. Применение во время беременности препаратов, оказывающих прямое влияние на РААС, может вызывать развитие патологии плода и новорожденного, а также приводить к их гибели.Препарат Расилез, как и другие средства, оказывающие прямое воздействие на РААС, не следует применять при беременности и у женщин, планирующих беременность.Перед назначением препаратов, влияющих на РААС, врачу следует проинформировать пациенток детородного возраста о возможности потенциального риска для плода при применении данных ЛС при беременности.При наступлении беременности в период лечения препаратом Расилез прием препарата следует немедленно прекратить.Неизвестно, выделяется ли алискирен с грудным молоком у человека.При необходимости проведения терапии в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Валсартан и метформин снижают Cmax и AUC алискирена на 28%; амлодипин, циметидин повышают Cmax и AUC алискирена на 29% и 19% соответственно.Поскольку в регуляции абсорбции и распределения алискирена важную роль играет Р-гликопротеин.При совместном применении алискирена с ингибиторами Р-гликопротеина изменяется его фармакокинетика (в зависимости от степени ингибирования).Не установлено клинически значимого взаимодействия алискирена со слабо или умеренно выраженными ингибиторами P-гликопротеина (атенолол, дигоксин, амлодипин, циметидин).При применении алискирена (300 мг/сут) с активным ингибитором P-гликопротеина аторвастатином (80 мг/сут) отмечается повышение AUC и Cmax алискирена на 50%.При применении алискирена (300 мг/сут) с активным ингибитором P-гликопротеина кетоконазолом (200 мг/сут) отмечается повышение AUC и Cmax алискирена на 80%, повышение абсорбции кетоконазола в ЖКТ и снижение его выведения с желчью. Изменения плазменных концентраций алискирена при одновременном применении с кетоконазолом и аторвастатином ожидаются в диапазоне концентраций, определяемых при увеличении дозы алискирена в 2 раза, однако, коррекции дозы алискирена не требуется.При применении алискирена (75 мг) с активным ингибитором P-гликопротеина циклоспорином (200 и 600 мг) Cmax и AUC алискирена увеличиваются в 2.5 и 5 раз соответственно, в связи с чем, их одновременный прием не рекомендуется.Снижает AUC и Cmax фуросемида на 28% и 49% соответственно, что требует коррекции дозы фуросемида в зависимости от клинического эффекта.Одновременный прием солей К+, калийсберегающих диуретиков и др. ЛС, повышающих концентрацию К+ в крови, калийсодержащих заменителей пищевой соли может приводит к гиперкалиемии, в связи с чем требуется осторожность при их одновременном применении с алискиреном.

Состав и свойства:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 табл.:Алискирена гемифумарат 165,75 мг (соответствует содержанию алискирена — 150 мг)Вспомогательные вещества: МКЦ; кросповидон; повидон; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; титана диоксид (Е171); железа оксид красный (Е172); железа оксид черный (Е172); макрогол (полиэтиленгликоль 4000), тальк, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 табл.:Алискирена гемифумарат 331,5 мг (соответствует содержанию алискирена — 300 мг)Вспомогательные вещества: МКЦ; кросповидон; повидон; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; титана диоксид (Е171); железа оксид красный (Е172); железа оксид черный (Е172); макрогол (полиэтиленгликоль 4000), тальк, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)

Фармакологическое действие:
Селективный ингибитор ренина непептидной структуры, обладающий выраженной активностью.Секреция ренина почками и активация РААС происходит при снижении ОЦК и почечного кровотока.Ренин воздействует на ангиотензиноген, в результате чего образуется ангиотензин I, который с помощью АПФ преобразуется в активный ангиотензин II.Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, стимулируя высвобождение катехоламинов, усиливает секрецию альдостерона и реабсорбцию Na+, что, приводит к повышению АД.Длительное повышение ангиотензина II стимулирует выработку медиаторов воспаления и фиброза, что приводит к поражению органов-мишеней.Ангиотензин II уменьшает секрецию ренина по механизму отрицательной обратной связи.Препараты, ингибирующие РААС, подавляют отрицательную обратную связь, приводя к компенсаторному повышению ренина в плазме крови.Алискирен ингибирует РААС на стадии лимитирующей скорость реакции, в отличие от ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина, блокирующих систему на более поздних этапах. Т.о. алискирен снижает активность ренина в плазме в отличие от АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина.Алискирен нейтрализует подавление отрицательной обратной связи, в результате чего снижается активность ренина (на 50-80% у больных с артериальной гипертензией), а также концентрация ангиотензина I и ангиотензина II.При приеме в дозе 150 мг и 300 мг 1 раз в сутки отмечается дозозависимое снижение систолического и диастолического АД в течение 24 ч.Устойчивый гипотензивный клинический эффект (снижение АД на 85-90% от максимального) достигается через 2 нед после начала терапии в дозе 150 мг 1 раз в сутки.Гипотензивный эффект сохраняется в ходе длительного (до 1 года) применения.При приеме 300 мг/сут соотношение остаточного действия препарата к максимальному или целевому для диастолического АД составляет 98%.После прекращения лечения АД возвращается к исходному значению в течение нескольких недель, без развития синдрома <отмены> и повышения активности ренина.При комбинации алискирена с рамиприлом частота развития <сухого> кашля была достоверно ниже по сравнению с мототерапией рамиприлом (1.8% и 4.7% соответственно).При комбинации алискирена с амлодипином (10 мг) достоверно снижается частота периферических отеков по сравнению с монотерапией амлодипином (2.1% и 11.4% соответственно).Монотерапия при сахарном диабете позволяет достичь эффективного и безопасного снижения АД; при комбинации с рамиприлом приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с монотерапией каждым препаратом в отдельности. У пациентов с артериальной гипертензией, ожирением и недостаточным контролем АД на фоне терапии гидрохлоротиазидом, дополнительное применение алискирена обеспечивает снижение АД, сопоставимое с комбинацией гидрохлоротиазида с ирбесартаном или амлодипином.

Форма выпуска:
В блистерах по 7 шт.; в пачке картонной 1, 2, 4, 8, 12, 14 или 40 блистеров.

Условия хранения:
При температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности - 2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:АлискиренПроизводитель:Новартис Фарма