Релпакс

#Релпакс #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Пфайзер Инк., США

Фармакологическая группа:

Серотонинергические лекарственные средства

Торговое название:Релпакс

О препарате:
Агонист 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью. Показан при мигрени.Показания и дозировка:Купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.Препарата назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.При появлении мигренозной головной боли Релпакс следует принимать как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.Для взрослых пациентов (в возрасте 18-65 лет) рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.Если мигренозная головная боль купируется, но затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, чем через 2 ч после первой дозы.Если первая доза Релпакса не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования того же приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом пациенты, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.Суточная доза не должна превышать 160 мг.

Передозировка:
Симптомы: возможна артериальная гипертензия или другие более серьезные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.Лечение: проведение поддерживающей терапии. T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, поэтому в случае передозировки следует контролировать состояние пациентов в течение, по крайней мере, 20 ч или до исчезновения клинических симптомов. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на сывороточные концентрации элетриптана не известно.

Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1% - ощущение тепла или приливы жара к лицу, сердцебиение, тахикардия, ангинальные боли, повышение АД.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% - сонливость, головокружение,парестезии, головная боль, гипестезия,потливость, ощущение "кома" в горле.Со стороны пищеварительной системы: ≥1% - боли в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия.Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% -миастения, миалгия.Со стороны дыхательной системы: ≥1% -фарингитАллергические реакции: ≥1% - сыпь,зудкрапивницаПрочие: ≥1% -астения, боль в спине, боль и стеснение в груди, озноб.Некоторые симптомы, расцененные как побочные эффекты, могут быть проявлениями приступа мигрени. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении Релпаксом, являются типичными для всего класса агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов.В целом Релпакс переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат 2 раза в одной и той же дозе для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих препарат однократно.

Противопоказания:
тяжелые нарушения функции печени;неконтролируемая артериальнаягипертензияИБС (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенныйинфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомнаяишемиямиокарда) или подозрение на ее наличие;окклюзионные заболевания периферических сосудов;нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;в течение 24 ч до или после приема Релпакса нельзя применять эрготамин или производные эрготамина (в т.ч. метесергид);одновременный прием Релпакса с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов;детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность применения препарата в этой возрастной группе точно не установлены);повышенная чувствительность к элетриптану и другим компонентам препарата.У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции печени эффективность и безопасность Релпакса не изучены, поэтому в таких случаях препарат противопоказан.У больных с нарушением функции почек усиливается гипертензивный эффект Релпакса, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в дозах, превышающих 40 мг. При применении Релпакса в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД, которое повышалось в большей степени при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста (подобные изменения не сопровождались клиническими последствиями).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
При одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами CYP3A4, выявлено значительное увеличение Cmax (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза соответственно) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T1/2 элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч при применении кетоконазола. Поэтому Релпакс не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).Взаимодействие Релпакса с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами в настоящее время отсутствуют (за исключением пропранолола).Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что влияние следующих лекарственных препаратов на фармакокинетику Релпакса маловерятно: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогеносодержащие препараты для ЗГТ и эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы, блокаторы кальциевых каналов.Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим не предполагается взаимодействия Релпакса и ингибиторов МАО, специальных исследований их взаимодействия не проводилось.При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) Cmax элетриптана повышается соответственно в 1.1, 2.2 и 1.4 раза, а его AUC - в 1.3, 2.7 и 2 раза. Эти изменения считаются клинически незначимыми, т.к. они не сопровождались повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с таковой при применении одного элетриптана.Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после Релпакса приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин, или производные эрготамина (в т.ч. дигидроэрготамин) не следует назначать в течение 24 ч после приема Релпакса.И наоборот, Релпакс можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминосодержаших препаратов.Влияние элетриптана на другие лекарственные препаратыДанные in vitro или in vivo о том, что Релпакс в клинических дозах ингибирует или индуцирует изоферменты цитохрома P450 отсутствуют. Клинически значимое взаимодействие Релпакса, обусловленное воздействием на эти ферменты, представляется маловероятным.Клинический опыт применения Релпакса при беременности отсутствует. Применение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.В экспериментальных исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия.Элетриптан выделяется с грудным молоком у женщин. В одном клиническом исследовании 8 женщин принимали препарат однократно в дозе 80 мг. Выведение элетриптана с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0.02% от дозы. Тем не менее, во время грудного вскармливания Релпакс следует применять с осторожностью. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема Релпакса.

Состав и свойства:


Действующее вещество:


1 таб. содержит элетриптан (в форме гидробромида) 40 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, пленочная оболочка.


Форма выпуска:
Таб., покр. оболочкой, 40 мг: 2 шт.

Механизм действия:
Препарат, применяемый примигрени. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых 5-НТ1B- и 5-НТ1D- рецепторов, которые расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности, сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT1F- рецепторам, оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E- и 5-НТ7-рецепторы, по сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его антимигренозную активность.

Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ЭлетриптанПроизводитель:Пфайзер Инк., СШАФарм. группа:Серотонинергические лекарственные средстваКод ATXNПрепараты для лечения заболеваний нервной системыN02АнальгетикиN02CАнтимигренозные препаратыN02CCСтимуляторы 5-HT1D серотониновых рецепторовN02CC06Eletriptan