#Лем #лекарственные_средства #справочник
Действующее вeщество:
Производитель:
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Российская ФедерацияФармакологическая группа:
ЛЕМ®
(LEM)
meloxicam
Представительство:ОБОЛЕНСКОЕ ЗАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ
ПРЕДПРИЯТИЕ
Владелец регистрационного
удостоверения:ФП ОБОЛЕНСКОЕ, ЗАО
код ATX: M01AC06
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки от белого с желтоватым
оттенком до светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические,
допускается легкая мраморность.
1 таб.
мелоксикам
7.5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза,
поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат, целлюлоза
микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил),
крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки
картонные.
Таблетки от белого с желтоватым
оттенком до светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с
риской, допускается легкая мраморность.
1 таб.
мелоксикам
15 мг
Вспомогательные вещества: лактоза,
поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат, целлюлоза
микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил),
крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки
картонные.
Клинико-фармакологическая группа:НПВС. Cелективный
ингибитор ЦОГ-2Регистрационные №№:таб. 7.5 мг: 20 шт. - ЛС-000174,
15.04.05таб. 15 мг: 20 шт. - ЛС-000174,
15.04.05
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и
противовоспалительное действие.Механизм противовоспалительного действия связан с
ингибированием ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей
в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В
меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую
в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку
ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в
почках.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из
ЖКТ, абсолютная биодоступность - 89%. Прием одновременно с
пищей не влияет на всасывание. Величина концентрации
мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг
пропорциональна дозе.РаспределениеРавновесное состояние достигается в течение 3-5 дней
регулярного приема. При длительном (более 1 года)
применении препарата величина концентрации мелоксикама
сходна с Css, которая установилась после первых
дней приема препарата. Связывание с белками плазмы
составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз/сут
Cssmin и Cssmax
отличаются в небольшой степени и составляют при приеме 7.5
мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при приеме 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл
соответственно. Мелоксикам проникает через
гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной
жидкости достигает 50% Cmax в плазме.
Vd составляет в среднем 11 л.МетаболизмМелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с
образованием четырех фармакологически неактивных
метаболитов. Основным является 5'-карбоксимелоксикам,
который образуется путем окисления промежуточного
метаболита (5'-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях
in vitro установлено, что биотрансформация происходит при
участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент
CYP3A4. В образовании двух других метаболитов принимает
участие пероксидаза, активность которой, вероятно,
индивидуально варьирует.ВыведениеВыводится в равной степени с калом и мочой,
преимущественно в виде метаболитов (5'-карбоксимелоксикам -
до 60%, 5'-гидроксиметилмелоксикам - 9%, а 2 других - 16% и
4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится
менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде
препарат обнаруживается только в следовых количествах.
T1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в
среднем 8 мл/мин.Фармакокинетика в особых клинических
случаяхУ лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.У пациентов с печеночной или почечнойнедостаточностьюсредней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама
существенно не меняется.ПоказанияCимптоматическая терапия:-остеоартроза- ревматоидногоартрита- анкилозирующего спондилоартрита (болезнь
Бехтерева).Режим дозированияПри ревматоидном артрите рекомендуемая доза
составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического
эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5
мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15
мг/сут.При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза
составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна
превышать 15 мг.Препарат принимают 1 раз/сут во время еды.У пациентов с повышенным риском развития побочных
эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями
функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не
должна превышать 7.5 мг/сут.У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25
мл/мин) коррекции режима дозирования не
требуется.Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, боль в животе,диареязапорметеоризм,
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или
кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное),
повышение активности печеночных ферментов,гепатитколит,
стоматит, сухость во рту, эзофагит.Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.Со стороны дыхательной системы: обострение
течения бронхиальнойастмыкашельСо стороны ЦНС: головная боль, головокружение,
шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение
сна.Со стороны мочевыделительной системы:отеки,
интерстициальныйнефрит, почечный медуллярный некроз,
инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия,
почечная недостаточность.Со стороны органа зрения: конъюнктивит,
нечеткость зрения.Дерматологические реакции:зуд, кожная сыпь,крапивница, повышенная фоточувствительность.Со стороны системы кроветворения:анемия,
лейкопения,тромбоцитопенияАллергические реакции: анафилактоидные реакции (в
т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергическийваскулит, мультиформная экссудативнаяэритема(в т.ч.
синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла).Прочие:лихорадка
Противопоказания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в
фазе обострения;- почечная недостаточность тяжелой степени (без
проведения гемодиализа);- тяжелая печеночная недостаточность;- "аспириновая" бронхиальная астма;- детский возраст до 15 лет;- беременность;- лактация (грудное вскармливание);- повышенная чувствительность к компонентам
препарата.С осторожностью следует применять препарат у лиц
пожилого возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными
поражениями ЖКТ в анамнезе.Беременность и лактацияПрепарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации
следует решить вопрос о прекращении грудного
вскармливания.Особые указанияСледует соблюдать осторожность при применении препарата
у пациентов, получающих антикоагуляционную терапию.Следует соблюдать осторожность и контролировать
показатели функции почек при применении препарата у
пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической
сердечной недостаточностью, у пациентов сциррозомпечени,
а также у пациентов с гиповолемией в результате
хирургических вмешательств.Пациенты, одновременно принимающие диуретики и
мелоксикам, должны получать достаточное количество
жидкости.При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь,
крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием
препарата.Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмамиНа фоне применения препарата пациенту не следует
заниматься потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенного внимания, т.к. возможно
возникновение головной боли, головокружения,
сонливости.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота,
боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная
недостаточность, печеночная недостаточность, остановка
дыхания, асистолия.Лечение: промывание желудка, прием
активированного угля (в течение 1 ч после приема
препарата); при необходимости проводят симптоматическую
терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из
организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи,
гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания
мелоксикама с белками крови. Специфического антидота
нет.Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с
ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск
возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений
ЖКТ.При одновременном применении с антигипертензивными
препаратами возможно снижение эффективности действия
последних.При одновременном применении с препаратами лития
возможно развитие кумуляции лития и увеличения его
токсического действия (рекомендуется контроль концентрации
лития в крови).При одновременном применении с метотрексатом повышается
вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано
периодическое проведение общего анализа крови).При одновременном применении с диуретиками и с
циклоспорином возрастает риск развития почечной
недостаточности.При одновременном применении с внутриматочными
контрацептивными средствами возможно снижение эффективности
действия последних.При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч.
с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с
тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой,
фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений
(необходим периодический контроль показателей
свертываемости крови).При одновременном применении с колестирамином
увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет
связывания).Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном
от света и недоступном для детей месте при температуре не
выше 25°С. Срок годности - 2 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.Общая информацияПроизводитель:ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Российская Федерация
Комментариев нет:
Отправить комментарий