Пури-нетол

#Пури-нетол #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Аспен Фарма Трейдинг Лтд.

Фармакологическая группа:

Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

О препарате:
Противоопухолевый лекарственный препарат.Показания и дозировка:Острый лейкоз, индукция ремиссии при остром лимфобластном и нелимфобластном лейкозе, хронический миелолейкоз.Внутрь. Может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы. Обычно доза для взрослых и детей составляет 50–75 мг/м2 или 2,5 мг/кг/сут; в дальнейшем суточная доза корректируется в зависимости от эффекта и состояния костно-мозгового кроветворения.При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2–3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют.У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. Дозу следует снизить больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, а также в случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности.При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают до 25% от стандартной дозы, т.к. аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.

Передозировка:
Симптомы: немедленные — анорексия, тошнота, рвота, диарея; отсроченные — миелосупрессия, дисфункция печени, гастроэнтерит.Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола.Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 мин после передозировки можно применять внутрь активированный уголь.

Побочные эффекты:
Миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения)Нарушения функции печени (вплоть до фатальных)АнорексияТошнотаРвотаИзъязвления в полости рта, в кишечнике (редко)ЛихорадкаКожная сыпь

Противопоказания:
Гиперчувствительность.Использование при беременности возможно, если только ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Во время лечения необходим контроль уровня мочевой кислоты в крови и моче, ежедневный полный анализ крови, еженедельная постановка функциональных печеночных проб (при уменьшении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, появлении желтухи препарат отменяют).Следует использовать методы контрацепции, если один из партнеров принимает препарат.Не применяют в педиатрии.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Ослабляет антикоагулянтную активность варфарина. Катаболизм замедляется аллопуринолом.

Состав и свойства:
Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета, с линией разлома с одной стороны таблетки. Над линией разлома выдавлена надпись "GX", под линией разлома - надпись "EX2".

1 таблетка:
Меркаптопурин - 50 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксиэтилкрахмал, магния стеарат, стеариновая кислота

Фармакологическое действие:
Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований, S-фазоспецифичным препаратом. Активность обусловлена активацией препарата в тканях и связана с ингибированием синтеза ДНК при менее выраженном действии на синтез РНК.Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазу, превращающую препарат в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК ингибирует ряд реакций с участием ионозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты через аденилсукцинат. В ходе метилирования ТИК образуется 6-метилтиоинозинат, блокирующий наряду с самой ТИК, глутамин−5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу — первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.В экспериментах показано, что меченый меркаптопурин может восстанавливаться из ДНК в форме дезокситиогуанозина. Некоторое количество меркаптопурина превращается в нуклеотидные производные 6-тиогуанина путем последовательных действий инозинатдегидрогеназы и ксантилатаминазы, конвертирующих ТИК в тиогуаниловую кислоту. Резистентность опухолей у животных зачастую связана с потерей способности клеток образовывать ТИК. Однако устойчивость к меркаптопурину, в особенности у человека при лейкозах, может возникать за счет других причин.В экспериментальных исследованиях установлено, что меркаптопурин обладает канцерогенным действием. Оказывает также мутагенное действие, вызывает хромосомные аберрации в клетках животных и человека и доминантно летальные мутации у самцов мышей. Обладает эмбриотоксичностью. У эмбрионов крыс вызывает патологические изменения.

Форма выпуска:


25 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.


Условия хранения:
Список А. При температуре не выше 25°С в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте.Срок годности - 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:МеркаптопуринПроизводитель:Аспен Фарма Трейдинг Лтд.Фарм. группа:Противоопухолевые лекарственные средства различных группКод ATXLПротивоопухолевые препараты и иммуномодуляторыL01Противоопухолевые препаратыL01BАнтиметаболитыL01BBПуриновые аналогиL01BB02Меркаптопурин