Лайкоцин

#Лайкоцин #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

ЛАЙКОЦИН (LYKOCIN) capreomycin Представительство:Д-р РЕДДИ`с ЛАБОРАТОРИС Лтд. Владелец регистрационного удостоверения:LYKA LABS, Ltd.продвижение препарата в РФ Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd. код ATX: J04AB30

Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.

1 фл. капреомицина сульфат 1 г
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа:Антибиотик группы производных аминосалициловой кислоты. Противотуберкулезный препаратРегистрационные №№:порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт. - ЛС-000889, 11.11.05

Фармакологическое действие
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis.При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную - с аминогликозидами.ФармакокинетикаВсасываниеПрактически не абсорбируется из ЖКТ (менее 1%). Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после в/м введения в дозе 1 г и составляет 20-47 мг/л; через 10 ч концентрация составляет 4 мг/л. После в/в инфузии в течение 1 ч в дозе 1 г Cmax составляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова.Распределение и метаболизмНе проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.Не метаболизируется.Не кумулирует при нормальной функции почек.ВыведениеВыводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри нарушении функции почек Т1/2 увеличивается.Показания-туберкулезлегких, при неэффективности препаратов 1 ряда (изониазид, рифампин, аминосалициловая кислота и стрептомицин), токсическом действии или при устойчивых штаммах Mycobacterium tuberculosis.Режим дозированияПеред началом терапии следует провести анализ для подтверждения наличия чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.Капреомицин всегда назначают в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм Mycobacterium tuberculosis, который имеется у данного больного.Средняя доза составляет 1 г/сут, не превышая 20 мг/кг/сут. Препарат вводят в/м или в/в в течение 60-120 дней, а затем - по 1 г любым из двух способов 2-3 раза в неделю.Лечение туберкулеза следует продолжать в течение 12-24 мес. Если нет возможности вводить препараты парентерально, то при выписке пациента из больницы их следует заменить на препараты для приема внутрь.Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с рекомендациями в таблице, приведенной ниже. При этих дозах достигается Css капреомицина 10 мг/л.Расчет дозы препарата для достижения средней Css капреомицина в плазме крови10 мг/л, с учетом КККК (мл/мин) Клиренс капреомицина (л/кг/ч х 102) Время полужизни Доза (мг/кг) для следующих интервалов между введениями 24 ч 48 ч 72 ч 0 0.54 55.5 1.29 2.58 3.87 10 1.01 29.4 2.43 4.87 7.3 20 1.49 20 3.58 7.16 10.7 30 1.97 15.1 4.72 9.45 14.2 40 2.45 12.2 5.87 11.7 50 2.92 10.2 7.01 14 60 3.4 8.8 8.16 80 4.35 6.8 10.4 100 5.31 5.6 12.7 110 5.78 5.2 13.9Пациентам с нормальной функцией почек препарат вводят в средней дозе 1 г/сут, но не более 20 мг/кг/сут, в течение 60-120 дней, затем вводят по 1 г 2-3 раза в неделю.Правила приготовления и введения растворовДля в/м или в/в введения 1 г препарата (содержимое 1 флакона) растворяют в 2 мл 0.9% хлорида натрия д/и или стерильной воды д/и. Для окончательного растворения содержимого флакона следует подождать 2-3 мин.При в/в инфузии растворенный капреомицин следует развести в 100 мл 0.9% раствора хлорида натрия д/и и ввести в течение 60 мин.При в/м инъекции растворенный капреомицин вводят глубоко в/м, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептическихабсцессовДля введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы менее 1 г рекомендуется пользоваться следующей таблицей разведений:Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г Объем раствора капреомицина для инъекций Концентрация* раствора (прибл.) 2.15 мл 2.85 мл 350 мг*/мл 2.63 мл 3.33 мл 300 мг*/мл 3.3 мл 4 мл 250 мг*/мл 4.3 мл 5 мл 200 мг*/мл*Эквивалент активности капреомицина.Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 ч.Побочное действиеСо стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.Аллергические реакции:крапивница, макуло-папулезная сыпь,гипертермия, эозинофилия.Со стороны лабораторных показателей:тромбоцитопения, лейкопения,лейкоцитоз, повышение содержания мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.Прочие: кровоточивость.

Противопоказания
- беременность;- период лактации (грудное вскармливание);- детский возраст;- повышенная чувствительность к компонентам препарата.Беременность и лактацияПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации.Особые указанияС особой осторожностью следует применять Лайкоцин у пациентов с почечнойнедостаточностьюи уже имеющимися нарушениями слуха. При необходимости назначения препарата в таких случаях следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска дополнительного нарушения функции VIII пары черепно-мозговых нервов и повреждения почек.С осторожностью назначать Лайкоцин (как и другие антибиотики) пациентам с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.До начала лечения Лайкоцином и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции, контролировать функцию почек (еженедельно).Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения Лайкоцина, сопровождается некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче. Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части больных, получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. При повышении уровня азота мочевины более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня азота мочевины или без него, а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы или полная отмена препарата. Клинически значимое появление патологического мочевого осадка и повышение уровня азота мочевины в крови (или сывороточного креатинина) под действием Лайкоцина для инъекций не выявлено.При в/в введении Лайкоцина в высоких дозах наблюдалась частичная нервно-мышечная блокада.Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует проводить частые определения содержания калия в сыворотке.

Передозировка
Симптомы: нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина для инъекций, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше.Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов происходит у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием, а также при лечении препаратами, оказывающими ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.После быстрого в/в введения возможны нервно-мышечная блокада или дыхательныйпараличПри развитии токсического действия капреомицина наблюдались гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.Лечение: мероприятия, направленные на поддержание дыхания, кровообращения, а также тщательный контроль концентрации газов крови, электролитов сыворотки.Для выведения капреомицина у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек можно применять гемодиализ.Лекарственное взаимодействиеЧастичная нервно-мышечная блокада, которая наблюдалась при в/в введении Лайкоцина в высоких дозах, усиливалась при проведении наркоза с применением эфира (как это было показано для неомицина) и ослаблялась неостигмином.Другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, виомицин) оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек (одновременное назначение с Лайкоцином не рекомендуется). Применять Лайкоцин с полимиксином-А сульфатом, колистина сульфатом, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецептуОбщая информацияПроизводитель:Likar.info